2024年11月27日，四川科伦博泰生物医药股份有限公司(下称“科伦博泰”或“公司”，6990.HK)宣布，公司首款针对既往至少接受过2种系统治疗(其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段)的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌(TNBC)成人患者的国产靶向人滋养细胞表面抗原2（TROP2）的抗体药物偶联物(ADC)芦康沙妥珠单抗(sac-TMT，前称SKB264/MK-2870)(佳泰莱®)获国家药品监督管理局(NMPA)批准于中国上市。这是首个国产TROP2 ADC在中国获批上市，也是中国首个获得完全批准上市的国产ADC。
该项批准是基于一项针对既往至少接受过2种系统治疗(其中至少1种治疗针对晚期或转移性阶段)的不可切除的局部晚期或转移性TNBC成人患者的随机、对照3期OptiTROP-Breast01研究的积极结果。与化疗相比，sac-TMT在无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）方面均显示出具有显著统计学意义和临床意义的改善。该研究结果已在于2024年5月举行的美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上的新一代ADCs临床科学专题研讨会上进行了公布。
此前，NMPA已经受理了两项补充新药申请(sNDA)，分别是芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)单药治疗经EGFR-TKI治疗后进展或经EGFR-TKI和含铂化疗治疗后进展的局部晚期或转移性EGFR突变NSCLC患者的申请。
科伦博泰首席执行官葛均友博士表示：“非常高兴和大家一起分享芦康沙妥珠单抗（佳泰莱®）国内成功获批上市这一重要里程碑时刻，这是科伦博泰多年来深耕源头创新的重大成果。作为公司首个自主原研的TROP2 ADC创新药物，芦康沙妥珠单抗的顺利上市正式开辟了2线及以上晚期TNBC患者的治疗新格局。我们期待凭借其优异的临床疗效及安全性，能够显著提升晚期TNBC患者的临床获益，改善患者生活质量。未来，我们也将持续挖掘芦康沙妥珠单抗在其他适应症领域的临床价值，最大限度发挥芦康沙妥珠单抗的市场潜力，最大化满足全国患者的临床需求。”
关于市场价值
乳腺癌作为严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤，其发病率呈逐年上升趋势。其中，三阴性乳腺癌具有独特的生物行为学特征，又被称为“最毒”乳腺癌。2022年中国恶性肿瘤流行数据分析显示，中国女性乳腺癌年新发病例35.7万，死亡病例7.5万[1]。三阴性乳腺癌缺乏有效的治疗靶点，化疗是临床中最主要的系统治疗手段[2]，但往往疗效欠佳，且毒副作用较大，预后与其他亚型乳腺癌相比可谓天差地别[3]，亟需通过探索更多的治疗手段提升临床获益。
关于芦康沙妥珠单抗（sac-TMT）(佳泰莱®)
作为本公司的核心产品，芦康沙妥珠单抗 (sac-TMT)是一款本公司拥有自主知识产权的新型TROP2 ADC，针对NSCLC、乳腺癌(BC)、胃癌(GC)、妇科肿瘤等晚期实体瘤。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)采用新型连接子进行开发，其通过偶联一种贝洛替康衍生的拓扑异构酶I抑制剂作为有效载荷，药物抗体比(DAR)达到7.4。芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)通过重组抗TROP2人源化单克隆抗体特异性识别肿瘤细胞表面的TROP2，其后被肿瘤细胞内吞并于细胞内释放KL610023。KL610023作为拓扑异构酶I抑制剂，可诱导肿瘤细胞DNA损伤，进而导致细胞周期阻滞及细胞凋亡。此外，其亦于肿瘤微环境中释放KL610023。鉴于KL610023具有细胞膜渗透性，其可实现旁观者效应，即杀死邻近的肿瘤细胞。
于2022年5月，本公司授予默沙东（美国新泽西州罗威市默克公司的商号）在大中华区（包括中国内地、香港、澳门及台湾）以外的所有地区开发、使用、制造及商业化芦康沙妥珠单抗(sac-TMT)的独家权利。
关于科伦博泰
四川科伦博泰生物医药股份有限公司（简称“科伦博泰生物”，股票代码：6990.HK）是科伦药业控股子公司，专注于生物技术药物及创新小分子药物的研发、生产、商业化及国际合作。公司围绕全球和中国未满足的临床需求，重点布局肿瘤、自身免疫、炎症和代谢等重大疾病领域，建设国际化药物研发与产业化平台，致力于成为在生物技术药物创新领域国际领先的企业。公司在ADC、单抗、双抗、新靶点创新小分子药物的热点技术领域均已取得重大进展。公司目前拥有30余个重点创新药项目，其中1个项目已获批上市，3个项目处于NDA阶段，10余个项目正处于临床阶段。公司成功构建了享誉国际的ADC开发平台OptiDC™，已有1个ADC项目获批上市，1个ADC项目处于NDA阶段，多个ADC或新型ADC项目处于临床或临床前研究阶段。更多信息请访问官网https://kelun-biotech.com/。
参考文献：
[1].Han, Bingfeng, et al. "Cancer incidence and mortality in China, 2022." Journal of the National Cancer Center 4.1 (2024): 47-53.
[2].[中国临床肿瘤学会(CSCO) (2024)] 乳腺癌诊疗指南.
[3].https://seer.cancer.gov/statfacts/html/breast-subtypes.html .